ние других факторов. Звучит довольно сложно, но еще сложнее воплотить
это на практике. Чтобы оценить вклад отдельного фактора в производимый
наркотический эффект и формирование определенного ощущения, исследова-
тель должен понять или, по крайней мере, проконтролировать воздействие
других присутствующих факторов.
Мы постараемся проследить от начала до конца весь путь воздействия
наркотика, представив его логичным и четко направленным. На самом деле
он не всегда таков, и не только потому, что многие факторы, определяющие
конечный эффект, взаимозависимы, но и потому, что между ними иногда су-
ществует обратная связь. Например, принимается и абсорбируется в кровь
большое количество наркотика. Наркотик вместе с кровью поступает в ту
часть организма, влияние на которую он оказывает (распространение). Од-
нако в некоторых случаях под влиянием большой дозы наркотика организм
замедляет абсорбцию наркотика или ускоряет процессы метаболизма, чтобы
защититься от отравления. Таким образом распространение наркотика вклю-
чает механизм обратной связи: организм "возвращает" информацию о ней
своим регуляторам абсорбции и метаболизма, чтобы они приняли меры к по-
нижению концентрации наркотика в крови.
Описание всех возможных замкнутых кругов обратной связи слишком отя-
готит обсуждение. Поэтому мы будем рассматривать воздействие наркотика и
определяющие его факторы так, как если бы все процессы протекали линей-
но. Их схема дана в таблице 4-1. На каждой "ступеньке" этой таблицы
действуют, по меньшей мере, два фактора. К концу этой главы вы поймете,
насколько сложен механизм ощущений, которые испытывает человек при упот-
реблении наркотиков.
Таблица 4-1 Шаги к наркотическому эффекту
1. Наркотика определенной химической структуры
2. Отмеряется определенное количество. Затем
3. Он вводится в организм одним из нескольких возможных способов.
4. Абсорбируется в кровь и переносится к определенному органу (или
органам), чтобы
5. Добиться определенного фармакологического воздействия.
6. Но в человеке, эффект, производимый наркотиком, зависит не только
от его химических свойств и вызываемых физиологических изменений,
7. Но также от индивидуальных характеристик человека, таких как гене-
тическая карта, пол, возраст, особенности характера и толерантность к
наркотикам.
8. На действие наркотика могут также влиять обстоятельства, в которых
он принимается, и окружающая обстановка.
9. Составляющие 1-4 и 6-8 вместе производят конкретный наркотический
эффект.
Для фармаколога существует две отрасли фармакологии - фармакокинетика
и фармакодинамика. Первая занимается вопросами изучением абсорбции нар-
котика, его переноса, биотрансформации и выведения из организма. Именно
от абсорбции и переноса наркотика зависит, какая его часть попадет в ор-
ган, на который он влияет, и, соответственно, каков будет эффект. Поэто-
му абсорбция и перенос составляют основные факторы действия наркотика.
Попав в организм, наркотики не остаются там навсегда. В этой главе будет
рассмотрено и то, как организм избавляется от наркотика. Знать механизмы
выведения веществ из организма необходимо для того, чтобы знать какое
действие будет оказывать наркотик спустя определенное время после попа-
дания в организм.
Фармакокинетику можно назвать транспортным средством для фармакодина-
мики, которая изучает биохимическое и физиологическое действие наркоти-
ков и его механизм. Механизмы воздействия на нервную систему уже были
рассмотрены в предыдущей главе. В этой главе будет сделан акцент на
свойствах наркотиков и частей организма, которые влияют на вызываемый
наркотиками эффект. Важные в этом отношении индивидуальные характеристи-
ки людей (составляющая 7 в таблице 4-1) и обстоятельства, в которых при-
нимаются наркотики, будут темой следующей главы.
Фармакокинетика
Начнем обзор фармакокинетики с того, как определяется нужное коли-
чество вещества и как он может вводиться в организм. Количество вещества
и химическая активность организма - важные составляющие наркотического
эффекта.
Доза наркотика
Как отмечалось в Главе 2, самое главное, от чего зависит эффект ве-
щества, попадающего в организм - его количество (это составляющие 1 и 2
в таблице 4-1). Фармакологами доза определяется исходя из веса человека,
потому что в организме более крупного человека содержится больше жидкос-
ти, чем в организме менее крупного. Следовательно, если два таких чело-
века примут одно и тоже количество наркотика, то его концентрация будет
ниже в организме (и, соответственно, в том органе, на который это ве-
щество действует) более крупного человека. Чем больше содержание нарко-
тика в той или иной части организма, тем, как правило, сильнее действие.
Поэтому количество принимаемого вещества должно быть точно рассчитано
исходя из веса человека.
Сначала определяется нужная доза лекарства в миллиграммах на килог-
рамм веса человека. Затем взвешивается пациент. Далее уже легко рассчи-
тать нужную дозу для этого человека. Например, если нужная доза состав-
ляет 0,8 мг/кг, человек весит 80 кг, то ему нужно дать 0,8 х 80 = 6,4 мг
препарата.
Способы приема
В фармакологии выражение "способ приема" означает то, как именно ве-
щество попадает в организм. От способа приема в большой степени зависит
сила действия вещества (составляющая 3 таблицы 4-1). В этом разделе мы
обсудим восемь способов. Это пять наиболее привычных: прием через рот,
инъекция (включает три вида - подкожная, внутривенная и внутримышечная)
и ингаляция. Три других важных способа - интранасальный (вдыхание), суб-
лингвальный (помещение под язык) и трансдермальный (через кожу).
Перорально. Глотание, наверное, самый привычный способ приема ле-
карств. Такие лекарства бывают в виде пилюль, капсул, порошков, жидкос-
тей. Это самые разнообразные лекарства от головной боли, сиропы от каш-
ля, таблетки от простуды и т.д., которые есть в каждой аптеке. Практи-
чески все самые доступные медикаменты принимаются через рот Это самый
безопасный, удобный и экономичный способ приема лекарств.
После проглатывания вещество поступает в желудок и абсорбируется в
тонкой кишке. От того, как вещество проделает это путь, зависят как
быстрота, так и сила его действия. Главный фактор, определяющий конечный
эффект - пища, находящаяся в пищеварительном тракте во время приема ве-
щества. Чем больше пищи, тем медленнее желудок опустошается, и кроме
этого, она может снизить концентрацию лекарства. В результате абсорбция
начинается поздно, и уровень содержания вещества в крови невысокий.
(Этот результат хорошо заметен, если сравнить степень опьянения от при-
нятия алкоголя после плотной еды и на пустой желудок.) Кроме того, пища
может обволакивать вещество, и оно выйдет из организма вместе с фекалия-
ми. Наконец, вещество, принимаемое через рот, абсорбируется кровью мед-
леннее, чем если принимать его другими способами.
Таким образом, преимущества приема веществ через рот (сравнительная
безопасность, удобство и экономия) уравновешиваются недостатками - дол-
гим временем до начала абсорбции и невысоким коэффициентом полезного
действия. Более того, желудочные кислоты, выделяющиеся при пищеварении,
частично разрушает некоторые вещества, в частности, героин. Попав в
кровь, такие, уже измененные вещества прежде чем попасть в мозг, прохо-
дят через печень, главный орган, осуществляющий метаболизм большинства
веществ, и поэтому только небольшая часть принятого вещества доходит до
мозга, что неизбежно уменьшает силу его действия.
Инъекция. Основу трех других наиболее распространенных способов прие-
ма лекарств составляет инъекция вещества с использованием шприца. Пред-
варительно их обычно растворяют в какой-либо жидкости ("носителе") или
перемешивают с ней. Способы приема, связанные с инъекцией вещества -
подкожный, внутривенный и внутримышечный. Подкожный прием Инъекция ве-
щества под кожу - наиболее простой из этих трех способов, так как доста-
точно только проколоть кожу иглой. Этот способ используют многие начина-
ющие наркоманы. Используют его и в медицине для введения в организм ве-
ществ, которые не раздражают ткани (потому что вещества, введенные таким
путем, абсорбируются постепенно и медленно, хотя и быстрее, чем при при-
еме через рот). Можно подобрать жидкость-носитель, с которой вещество
всасывается в кровь быстрее всего. Подкожный способ введения не подходит
в двух случаях: если вещество раздражает ткани и если для получения нуж-
ного эффекта требуется ввести слишком большой объем раствора.
Внутримышечный прием. Для того, чтобы ввести вещество в мышцу, нужно
более глубокое проникновение иглы, чем при подкожной инъекции. Зато если
вводимое таким способом вещество растворено в воде, и в мышце интенсив-
ное кровообращение, оно абсорбируется быстрее. Скорость абсорбции зави-
сит от того, в какую группу мышц производится инъекция. Также на нее
влияет вид жидкости-носителя, в которой вещество растворено. Недостаток
внутримышечной инъекции состоит в том, что она вызывает боль в месте
укола. Кроме того, такую инъекцию должен делать специально обученный че-
ловек, в противном случае велик риск заражения крови и повреждения тка-
ней.
Внутривенный прием. Этот способ снимает большинство проблем, связан-
ных с абсорбцией. Раствор вещества вводится прямо в вену, и оно начинает
действовать сразу же. Поэтому такой способ используют при оказании неот-
ложной медицинской помощи. Можно вводить точную дозу, нужную данному че-
ловеку. Вдобавок, внутривенным способом можно вводить раздражающие ве-
щества (а равно и раздражающие "носители"), потому что стенки кровенос-
ных сосудов сравнительно нечувствительные, а вещество к тому же раство-
ряется в крови.
Преимущества внутривенного приема очевидны. Главная причина его срав-
нительно редкого применения заключается в том, что он более других свя-
зан с возможными осложнениями, потому что большое количество вещества
очень быстро достигает нужного органа. Другое соображение - если вещест-
во вводится через вену продолжительное время, она должна быть прочной и
здоровой. Вообще внутривенная инъекция связана с таким риском, что ее
надо делать медленно и следить за реакцией пациента. Разумеется, эти
требования соблюдаются в медицинском учреждении, но вряд ли то же самое
происходит там, где принимают наркотики.
Людей, регулярно принимающих героин, кокаин или их смесь
("speedball") внутривенно, часто называют "прочно севшими" наркоманами.
Они вкалывают наркотик в вену, потому что хотят немедленного и сильного
действия. Обычные опасности внутривенного употребления в сочетании с
внезапным сильным действием наркотика наносят сильный урон здоровью че-
ловека. Сегодня летальный исход при внутривенном употреблении наркотика
- обычное дело в среде наркоманов.
Чтобы предотвратить заражение такими болезнями как СПИД, гепатит, или
столбняк, при внутривенном вводе наркотиков надо использовать стерильные
иглы и растворы. Наркотики, введенные в организм любым из трех способов
инъекции, обходят такие защитные механизмы, как кожу и слизистую оболоч-
ку. Таким образом, грязной иглой или нестерильным раствором можно занес-
ти болезнетворные микроорганизмы, которые организм не сможет обезвре-
дить. Поэтому уличные наркоманы сильно рискуют заразиться СПИДом.
Ингаляция. Некоторые наркотики могут быть абсорбированы через мембра-
ны легких. При ингаляции таких наркотиков желаемый эффект достигается
быстро (быстрее, чем при подкожной или внутримышечной инъекции). Чтобы
наркотик можно было вдохнуть, он должен находиться в определенном состо-
янии. Ингаляция применима к наркотикам, которые можно привести в газооб-
разное состояние. Например, можно вдыхать вещества, являющиеся компонен-
