ровке, стимуляторного психоза и сильнейшей депрессии - это еще не все.
Многие люди, курящие крэк, часто испытывают боли в грудной клетке, свя-
занные с повреждением сердца или легких, Люди, принимающие кокаин через
нос страдают от бессонницы, постоянного утомления, сильной головной бо-
ли, судорог и различных инфекций, попадающих в организм через нос. Мно-
гие женщины-кокаинистки не могут отказаться от употребления наркотика во
время беременности, и младенец подвергается серьезной опасности. Абсти-
нентные симптомы длятся очень долго, и поэтому многие люди снова прочно
"садятся на иглу" даже через несколько месяцев полного воздержания от
кокаина.
Кокаин и другие наркотики
Кокаин и другие стимуляторы часто принимаются вместе с другими нарко-
тиками, особенно с алкоголем и опиатами. Как показали новейшие исследо-
вания, при смешивании алкоголя с кокаином в организме образуется новое
вещество - кокаэтилен. По своим фармакологическим свойствам он сходен с
кокаином, но может быть более токсичен. Многие случаи летального исхода
от передозировки кокаина в действительности связаны с кокаэтиленовым от-
равлением. Сочетание кокаина (или амфетамина) с героином, speedball,
особенно популярно среди героиновых наркоманов. Смесь кокаина с героином
иногда называют причиной смертей от передозировки (так было в случае с
Джоном Белуши и Ривером Финиксом), но эксперименты со смесью кокаина и
опиатов не зафиксировали появление дополнительных эффектов или синергиз-
ма.
Глава 7
Депрессанты
Хотя алкоголь является прототипом наркотиков-депрессантов, сегодня
существует целый ряд наркотиков, способных подавлять центральную нервную
систему и поведение. Они включают в себя множество различных химических
соединений, но особенно среди них выделяются барбитураты, бензодиазепи-
ны, определенное количество небарбитуратных успокоительных средств и
распространенных анестетиков. Эти препараты часто классифицируются в со-
ответствии с их обычным медицинским применением, но часто такая класси-
фикация приводит к затруднениям. Например, бензодиазепины такие как ди-
сепам (Valium) и хлордизепоксид (Librium) часто именуются как транквили-
заторы (успокоительные препараты). Хотя умеренные дозы этих соединений
могут служить для успокоения больного, но при употреблении они произво-
дят успокаивающе-гипнотический эффект и часто прописываются в качестве
снотворного. С другой стороны, барбитураты многие рассматривают только
как снотворное. В более маленьких дозах барбитураты также действуют как
успокоительные, а если их доза велика, то они могут использоваться при
хирургической анестезии. Все депрессанты (включая алкоголь) гасят беспо-
койство на уровне малых доз, вызывают интоксикацию при умеренных дозах,
стимулируют успокоение и сон на уровне больших доз, вызывают общую анес-
тезию в очень больших дозах и, в конце концов, могут привести к коме и
смерти. Успокоительные препараты используются в медицинских целях намно-
го чаще, чем другие. Благодаря разным силе действия, его продолжи-
тельности, безопасности для пациента, некоторые депрессанты используются
для специфических целей более часто, чем другие (например, веселящий газ
используется почти всегда для анестезии). Бензодиазепины в настоящее
время являются наиболее важным классом препаратов для лечения беспо-
койств и бессонницы.
Ранняя история
Возможно, первым успокоительным соединением, (за исключением спирта,
известного ранее), был веселящий газ (закись азота), который был открыт
Джозефом Престли и впервые синтезирован Хампфри Деви в 1776 году. Эти
английские ученые первыми заметили, что вдыхание закиси азота приводит к
короткому периоду интоксикации, по своим свойствам во многом сходному с
опьянением. С того момента, когда было замечено, что закись азота вызы-
вает состояние эйфории с приступами смеха, этот препарат получил назва-
ние "веселящий газ". Несмотря на то, что исследователи экспериментирова-
ли с газом в плане его применения в восстановительных целях, его ис-
пользование в медицине задержалось в результате одной из самых знамени-
тых коллизий в истории медицины.
История началась в Хартфорде, штат Коннектикут, в 1845 году, когда
молодой стоматолог по имени Хорас Веллс посетил демонстрацию эффектов,
которые давал веселящий га". Людям давалась возможность вдохнуть закись
азота или посмотреть как это делают другие. В ходе демонстрации один из
посетителей случайно споткнулся и сильно порезался, и Веллс заметил, что
этот посетитель не чувствовал боли, несмотря на свой сильный порез. Как
дантист, Веллс сразу увидел перспективы применения данного препарата в
стоматологии. Стоматология и другие хирургические направления медицины в
этот период были ограничены в анестезирующих средствах, и лечение было
весьма болезненно. Веллс провел эксперимент с закисью азота на практике
и выяснил, что зуб может быть удален без боли. После заявления о своем
открытии, Веллс был приглашен для демонстрации своей операции в Массачу-
сетский Центральный Госпиталь в Бостоне. Там, перед группой именитых
профессоров, Веллс подвергнул пациента анестезии. Однако, Веллс изучил
препарат недостаточно тщательно, чтобы надежно определить дозировки, и в
ходе операции пациент очнулся, крича от боли. Веллс был раскритикован
учеными-скептиками, и по этой причине использование веселящего газа в
качестве анестетика было отложено на много лет. Сегодня закись азота ши-
роко используется в стоматологии и многих других областях хирургии.
Следующим этапом в истории депрессантов было исследование препаратов
с целью поиска эффективных анестетиков. Вилльям Мортон, учившийся на ме-
дика в Бостоне, был знаком с грубым промахом Веллса, но сам он изучал
другой препарат, который, по его убеждению, мог бы стать лучшим анесте-
тиком - эфир. Эфир является легковоспламеняющейся жидкостью, которая ис-
паряется при комнатной температуре. При вдыхании паров эфира возникает
интоксикация. После проведения первоначальных опытов Мортон попросил
разрешение для демонстрации эфира в качестве обезболивающего. Итак, в
1846 году, через год после провала Веллса, Мортон устроил демонстрацию в
Массачусетском Центральном Госпитале. Огромная аудитория собралась пос-
мотреть, а может быть и посмеяться над дерзким молодым студентом, про-
возгласившим открытие метода предотвращения боли при хирургическом вме-
шательстве. Это событие описывали так:
Все, включая крепкого помощника, который держал страдающего пациента,
были готовы и ждали, но Мортон не появлялся. Прошло пятнадцать минут и
хирург, потеряв терпение, взял скальпель и, повернувшись к аудитории,
сказал: "Так как доктор Мортон не появляется, я полагаю, что он занят
чемто иным." Присутствующие улыбнулись, а пациент съежился от страха и
боли, хирург повернулся к нему, чтобы сделать надрез. В этот момент поя-
вился Мортон... [хирург] сказал: "Сэр, ваш пациент готов". В мертвой ти-
шине, окруженный враждебной аудиторией, Мотрон молча прнялся за работу.
Через несколько минут после вдыхания паров эфира пациент был без созна-
ния, после чего Мортон окинул взглядом присутствующих и сказал:
"Доктор Варрен ваш пациент готов." Операция началась, пациент не про-
явил ни малейших признаков боли, при этом он был жив и дышал. Нужды в
крепком санитаре уже не было. Когда операция была завершена, доктор Вар-
рен повернулся к изумленной аудитории и изрек знаменитое: "Джентльмены,
это не надувательство".
Выполнив первую публичную демонстрацию хирургической анестезии, Мор-
тон совершил революцию в практической хирургии. Использование эфира в
качестве анестетика быстро распространилось по всему миру и иногда ис-
пользуется до сих пор, наряду с более современными анестетиками, такими
как халоген, газы-анестетики, барбитураты.
Барбитураты
Много успокоительных препаратов, включая хлороформ, хлоралгидрат и
паральдегид, было введено в медицину в девятнадцатом столетии, но следу-
ющим, действительно значимым поворотом было открытие барбитуратов в 1862
году. Первый барбитурат был открыт в лабораториях Бауэра в Мюнхене. Бар-
битураты были найдены среди многих других веществ в моче, и, как считают
многие, Бауэр назвал их в честь женщины по имени Барбара, которая пре-
доставляла образцы мочи (ураты Барбары, Барбитураты). Другие утверждают,
что препарат получил свое название по имени дня, когда он был открыт, то
есть, Дня Святой Барбары. Мы никогда не узнаем этого точно, но как бы
там ни было, сейчас класс препаратов, названных барбитуратами, насчиты-
вает более двух тысяч различных соединений, (хотя сегодня в медицинских
целях преимущественно используется только около пятидесяти препаратов).
Так как очень большое число барбитуратов до сих пор открываются, обычно
их общие и конкретные названия оканчиваются суффиксом "-ал". Некоторые
типичные барбитураты представлены в Таблице 7-1. Эффекты от применения
различных барбитуратов в общем совпадают, но они все же различаются по
величине и продолжительности действия. Таким образом, пентобарбитал и
секобарбитал рассматриваются сильными, быстродействующими препаратами
(продолжительность действия от двух до четырех часов), тогда как амобар-
битал является препаратом среднего действия (от шести до восьми часов),
и фенобарбитал - продолжительного действия (восемь - десять часов). Бар-
битураты, сходные с бензодиазепинами, действуют посредством замедления
передачи нервных импульсов, механизм которого будет рассмотрен в этой
главе. Вообще, барбитураты с моментальным воздействием и короткой про-
должительностью действия используются сегодня в качестве анестетиков
(например, пентобарбитал), тогда как барбитураты с замедленным воз-
действием и длительным периодом действия в основном используются для ле-
чения эпилепсии (например, фенобарбитал).
Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году,
когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал
часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого
снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х,
но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования
барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных
человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние
были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного
состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную по-
пулярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способ-
ность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием - это объясняло их
преобладание на рынке. Так или иначе, существует определенное количество
проблем, связанных с применением барбитуратов, которые рассматриваются
ниже, неизвестных потребителям и, что самое интересное, - врачам. Эти
проблемы и привели к спаду употребления барбитуратов за последние двад-
цать лет.
Таблица 7-1 Препараты-депрессанты
Общее название Торговое название
Гипнотические препараты
Барбитураты
Пентобарбитал Nembutal
Секобарбитал Seconal
Амобарбитал Amytal
Фенобарбитал Luminal
Хлорал Гидрат
Метаквалон Quaaludes
Этхлорвинол Placidyl
Золпиден Ambien
Анестетики
Халотан Fluothene
Оксид нитрата
Транквилизаторы
Бензодиазепины
Хлордиазепоксид Librium
Диазепам Valium
Флуразепам Dalmane
Алпразолам Хапах
Лоразепам Ativan
