компоненты - анальгетик, спазмолитик и ганглиоблокатор. Препа-
рат оказывает быстро наступающее и длительно действующее обез-
боливающее действие при болевом синдроме, связанном со спасти-
ческим сокращением гладкой мускулатуры, влияет непосредственно
на мышечные клетки, а также на прохождение вагусного импульса.
ПОКАЗАНИЯ: болевой синдром различной этиологии, особенно
связанный со спазмом гладкой мускулатуры (почечная колика,
спазмы желудка и кишечника, спастическая дисменорея, печеноч-
ная колика, дискинезии желчных путей); снятие спазмов при
рентгенологических исследованиях.
Получены хорошие результаты при использовании препарата у
пациентов со стенокардией и инфарктом миокарда. Баралгин не
снижает снабжения сердца кислородом, как это наблюдается при
применении дериватов морфия. Приступы бронхиальной астмы лег-
кой и средней степени тяжести можно купировать в/в введением
баралгина. Препарат показан также при мигрени, связанной со
спазмом сосудов.
ДОЗИРОВКА: при приступах колики препарат применяется в/в
по 1 ампуле и вводится в течение 5-8 мин. Повторное введение
рекомендуется через 6-8 часов. Действие препарата наступает
через 20-30 мин.
Применение препарата в форме таблеток, капель или свечей
показано как дополнительное лечение после введения раствора, а
также при легких и средних степенях выраженности болевого
синдрома, связанного со спазмом гладкой мускулатуры:
-------------------------------------------------------------
Суточная доза Таблетки Капли Свечи
-------------------------------------------------------------
Взрослые 3 раза 3-4 раза 2-3 раза
по 2 таб. по 20-40 кап. по 1 свече
-------------------------------------------------------------
Дети школьного 3 раза 3-5 раз 1-2 раза
возраста по 0,5-1 таб. по 10-15 кап. по 0,5-1 св.
-------------------------------------------------------------
Дети дошколь- 5-6 раз
ного возраста по 3-5-8 кап.
-------------------------------------------------------------
При необходимости препарат может применятся в течение
нескольких недель.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергические реакции на производные
пиразолона, гранулоцитопения, острая перемежающаяся порфирия,
коллапс, тяжелая форма сердечной недостаточности, тахиаритмия,
недостаточность коронарного кровообращения, глаукома, гиперт-
рофия простаты, мегаколон.
Баралгин не назначается новорожденным младше 4-х месяцев.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при
назначении препарата пациентам со свежим инфарктом миокарда и
в период беременности. Препарат может влиять на психофизи-
ческие способности организма, ослабляя внимание и замедляя от-
ветные реакции, особенно при одновременном употреблении спирт-
ных напитков или приеме препаратов, угнетающих ЦНС.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции, а при длительном
применении препарата возможна гранулоцитопения (в этом случае
лечение необходимо прекратить).
ФОРМА ВЫПУСКА: 20 таблеток, 5 ампул или 5 свечей в упа-
ковке.
ДДДДДБЕЗАФИБРАТДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ, Австрия)
БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ,
Австрия)
БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О., Словения)
ДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
БЕЗАЛИП (BEZALIP, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г беза-
фибрата. 30 или 100 таблеток в упаковке.
БЕЗАЛИП РЕТАРД (BEZALIP RETARD, БЕРИНГЕР МАНГЕЙМ ГМБХ)
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка пролонгированного
действия содержит 0,4 г безафибрата. 30 таблеток в упаковке.
БЕЗАМИДИН (BEZAMIDIN, КРКА П.О.)
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг безафибрата.
СВОЙСТВА: безамидин снижает повышенное содержание липидов
в крови, особенно триглицеридов и холестерина, фракцию ЛПОНП,
ЛПНП и повышает - фракцию ЛПВП.
ПОКАЗАНИЯ: все виды гиперлипопротеинемий (исключая тип 1,
которая лечится только соблюдением диеты).
ДОЗИРОВКА: по 1 таблетке 3 раза в сутки после еды. При
достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до
2 таблеток в сутки (по 1 таблетке после завтрака и после обе-
да).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: заболевания печени (за исключением жи-
рового гепатоза, который является частым синдромом, сопровож-
дающим гиперглицеридемию), заболевания желчного пузыря с/без
холелитиаза, тяжелая почечная недостаточность, период беремен-
ности и кормления грудью.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: во время лечения безамидином больной
должен строго соблюдать диету, назначенную в соответствии с
типом гиперлипопротеинемии.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда наблюдаются потеря аппетита,
тошнота, чувство тяжести в желудке. Очень редко наблюдаются
миозит и аллергические реакции.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: потенцируется действие ан-
тикоагулянтов кумаринового типа, следовательно, в начале лече-
ния безафибратом доза антикоагулянтов должна быть снижена на
30-50%; в период лечения препаратом доза антикоагулянтов долж-
на устанавливаться в соответствии с протромбиновым индексом.
ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток в упаковке.
ДДДДДБЕНАЗЕПРИЛДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
ЛОТЕНЗИН (LOTENSIN, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария)
ДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
СОСТАВ: 1 делимая таблетка содержит 5 мг, 1 неделимая
таблетка - 10 или 20 мг беназеприла гидрохлорида (3-[(1-
-этоксикарбонил)-3-фенил-(1S)-пропил)амино]-2,3,4,5-тетра-
гидро-2оксо-1Н-1(3S)-беназепин-1-уксусной кислоты монохлорид).
ФАРМАКОДИНАМИКА: лотензин является пролекарством, после
гидролиза образует активное вещество беназеприлат, который ин-
гибирует АКФ и, следовательно, тормозит превращение ангиотен-
зина I в ангиотензин II. Таким образом, он уменьшает все эф-
фекты, которые вызываются ангиотензином II. Например, сужение
кровеносных сосудов (вазоконстрикция) и повышение секреции
альдостерона, способствующего реабсорбции натрия и воды в по-
чечных канальцах и повышающего минутный сердечный выброс. Ло-
тензин уменьшает рефлекторное учащение частоты сердцебиения в
ответ на вазодилатацию.
Назначение лотензина пациентам, страдающим любой формой
гипертензии, приводит к снижению АД в положении сидя, лежа или
стоя, вызывая, в большинстве случаев, только незначительные
ортостатические реакции или невызывая их вовсе.
У большинства пациентов, после приема однократной перо-
ральной дозы гипотензивное действие наступает, приблизительно,
через 1 час, а максимальное снижение АД - через 2-4 часа. Ги-
потензивное действие продолжается не менее 24 часов после вве-
дения препарата. Максимальное снижение АД достигается через
неделю и удерживается при длительном лечении препаратом. Гипо-
тензивное действие реализуется независимо от расы, возраста
или начальной активности ренина в плазме. Гипотензивное
действие не зависит от соблюдения бессолевой диеты. При вне-
запной отмене лотензина не наблюдается быстрого повышения ар-
териального давления. У здоровых людей однократные дозы препа-
рата приводят к увеличению кровотока в почках, но не влияют на
уровень клубочковой фильтрации. Комбинированное применение ло-
тензина с другими гипотензивными средствами (бета-блокаторы
или антагонисты кальция) обычно приводит к усилению гипотен-
зивного действия.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема внутрь лотензина его актив-
ное вещество беназеприл быстро абсорбируется, а максимальные
концентрации беназеприла в плазме достигаются через 30 мин.
Абсорбируемое количество составляет не менее 37% от введенной
дозы. Беназеприл быстро превращается в фармакологически актив-
ный метаболит беназеприлат, причем, его пиковая концентрация в
плазме достигается через 90 мин. AUC беназеприлата в плазме
приблизительно в 10 раз больше, чем AUC беназеприла.
При введении препарата в дозах, составляющих 5-20 мг,
значение AUC и максимальные концентрации беназеприла и бена-
зеприлата в плазме приблизительно пропорциональны величине до-
зы. Незначительные, но статистически значимые отклонения от
этой зависимости наблюдались при исследовании большего спектра
доз - от 2 до 80 мг. Это может объясняться тем, что беназепри-
лат связывается с АКФ до насыщения.
У пациентов, страдающих гипертензией, устойчивые концент-
рации беназеприлата свидетельствуют о том, что существует за-
висимость от ежедневно вводимой дозы. При постоянном введении
препарата (5-20 мг в сутки) кинетика не изменяется. Значитель-
ной кумуляции во время длительной терапии не наблюдается. Эф-
фективный период полувыведения при кумуляции беназеприлата -
10-11 часов. Устойчивая концентрация достигается через 2-3
дня. Абсолютная биодоступность беназеприлата при введении ло-
тензина в таблетках составляет 28% от того уровня, который
наблюдается при в/в введении раствора самого метаболита.
Прием таблеток после еды тормозит абсорбцию беназеприла,
но не влияет на то количество, которое абсорбируется. Таким
образом, беназеприл можно принимать как во время еды, так и в
интервалах между едой.
Распределение - беназеприл и беназеприлат связываются с
белками сыворотки (прежде всего альбумином) примерно на 95%.
Метаболизм - беназеприл, содержащийся в лотензине, сразу
же превращается в фармакологически активный метаболит - бена-
зеприлат. Существует еще два метаболита: ацил-глюкоронидные
соединения беназеприла и беназеприлата.
Выведение - через 4 часа после приема однократной дозы
лотензина беназеприл в неизмененном виде полностью выводится,
в то время как выведение беназеприлата происходит в два этапа.
В моче обнаруживается лишь очень незначительное количество бе-
назеприла, в то время как 20% дозы выводится с мочой в виде
беназеприлата. Конечный этап выведения (начиная с 24-го часа),
вероятно, отражает связь беназеприлата с АКФ.
Беназеприл и беназеприлат выводятся из плазмы даже у па-
циентов, страдающих тяжелой почечной недостаточностью. Непо-
чечный (метаболический или печеночный) клиренс компенсирует
недостаточный почечный клиренс. Кинетика беназеприлата сущест-
венно меняется только при тяжелой почечной недостаточности
(клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - более медленное выведе-
ние и большая кумуляция требуют уменьшения вводимой дозы. Бе-
назеприлат не диализируется в клинически значимой степени. Пе-
ченочная недостаточность вследствие цирроза не оказывает влия-
ния ни на кинетику беназеприлата, ни на его биодоступность. В
таких случаях не требуется индивидуального подбора дозы.
ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.
ДОЗИРОВКА: дневная доза для пациентов, не принимающих ди-
уретики, в начале терапии составляет 10 мг. Если реакция на
препарат оказывается недостаточной, дозу можно увеличить до 20
мг в сутки. У некоторых пациентов, принимающих препарат один
раз в сутки, гипотензивное действие может уменьшиться к концу
интервала между приемами препарата. В таких случаях суточную
дозу следует распределить на две равные дозы и дополнительно
назначить диуретик. Максимальная рекомендуемая суточная доза
лотензина составляет 40 мг и назначается в один или два прие-
ма. Для пациентов, клиренс креатинина у которых составляет ме-
нее 30 мл/мин, начальная суточная доза составляет 5 мг. Эта
доза может быть при необходимости повышена до 10 мг в сутки.
Пациентам, страдающим сердечной недостаточностью или принимав-
шим ранее диуретики, рекомендуется более низкая, чем обычно,
начальная доза (например, 5 мг в сутки).
В случае, если снижение АД при применении лотензина не-
достаточно, можно дополнительно назначить тиазидный диуретик,
антагонист кальция или бета-блокатор. Их следует назначать в
