фазы реполяризации и потенциала действия. Особенно эффективен
при желудочковых аритмиях. Блокирует выделение норадреналина
из пресинаптических нервных окончаний, вызывает снижение АД,
особенно при вертикальном положении тела.
ПОКАЗАНИЯ: желудочковая тахикардия, фибрилляция желудоч-
ков, преимущественно, в остром периоде инфаркта миокарда.
ДОЗИРОВКА: препарат вводят в/в струйно в начальной дозе 5
мг/кг массы тела. При отсутствии клинического эффекта в тече-
ние 5 мин, бретилат вводят повторно в той же дозе или увеличи-
вают дозу до 10 мг/кг. Максимальная суточная доза - 40 мг/кг.
Препарат можно вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин
или в/м по 5-10 мг/кг каждые 6-8 часов. Скорость в/в капельной
инфузии бретилата должна изменяться в зависимости от степени
нарушения функции почек. При клиренсе креатинина 40-90 мл/мин
скорость введения составляет 10-40 мл/час; при 10-40 мл/мин -
2-10 мг/час; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 0,6-2,0
мг/час.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: острые нарушения мозгового кровообраще-
ния, артериальная гипотония, коллапс, тяжелая печеночная не-
достаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной ги-
пертонии, феохромоцитома, период беременности и кормления
грудью.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: для профилактики возникновения некроза
тканей в месте в/м инъекции необходимо ограничить вводимый
объем 5 мл и менять места инъекций.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: ортостатическая гипотония, слабость,
тошнота, рвота, тахикардия, набухание слизистой оболочки носа,
болезненность околоушных желез, чувства жара; в некоторых слу-
чаях может развиться некроз тканей в месте в/м инъекции; в на-
чале в/в введения иногда отмечается повышение АД. Для устране-
ния гипотонии после введения бретилата следует изменить поло-
жение тела больного, ввести в/в жидкость с целью увеличения
ОЦК; с осторожностью можно применять симпатомиметики.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: бретилат способствует прог-
рессированию желудочковых тахиаритмий, вызванных препаратами
наперстянки.
ДДДДД"БРИНЕРДИН"ДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
БРИНЕРДИН (BRINERDIN, САНДОЗ Фарма ЛТД, Швейцария)
ДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
АЦЕНОЗИН (ACENOSIN, ХЕМОФАРМ Д.Д., Югославия), НОРМАТЕНС
(NORMATENS, ПОЛЬФА, Польша) - препараты с аналогичным содержа-
нием активных компонентов.
СОСТАВ: 1 покрытая сахаром таблетка содержит 0,1 мг ре-
зерпина, 5 мг клопамида и 0,5 мг дигидроэргокристина в форме
мезилата.
ФАРМАКОДИНАМИКА: бринердин является эффективным и хорошо
переносимым антигипертензивным препаратом. Резерпин обладает
центральным действием. Клопамид представляет собой диуретик
тиазидного ряда, способствующий выделению из организма воды и
ионов натрия. Дигидроэргокристин подавляет реактивное повыше-
ние АД при стрессах. Контролированные клинические испытания
продемонстрировали превосходство бринердина над индивидуальны-
ми компонентами, входящими в его состав, и любыми комбинациями
каждых двух из этих компонентов. Аддитивное действие трех ком-
понентов в относительно низких дозах приводит к легко контро-
лируемому снижению АД с минимумом побочных эффектов. Бринердин
обычно снижает АД через 4-7 дней. Оптимальный эффект достига-
ется через 1-4 недели.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: после перорального приема резерпин
всасывается примерно на 40%. Максимальная концентрация в плаз-
ме крови достигается через 1-3 часа после приема. Выделение из
организма происходит с полупериодом, составляющим 4,5 часа
(альфа-фаза) и около 50 часов (бета-фаза) соответственно. Ме-
нее 1% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с мочой.
Большая часть препарата подвергается глубокому метаболизму в
печени, и метаболиты выделяются главным образом с мочой.
Клопамид быстро и почти полностью (более 90%) всасывается
из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается
через 1-2 часа после приема. Время полувыведения составляет 6
часов. Выделение осуществляется главным образом через почки,
причем около 30% в неизмененном виде. Связывание с белками
составляет 46%, а объем распределения - 1,5 л/кг.
Дигидроэргокристин всасывается после перорального приема
примерно на 25%. Максимальная концентрация в плазме крови
достигается через 0,6 часа после введения. Значения времени
полувыведения составляют 2 часа (альфа-фаза) и 14 часов (бе-
та-фаза) соответственно. Связывание с белком составляет 68%, а
объем распределения 16 л/кг. Общий клиренс составляет 1800
мл/мин. Менее 1% выделяется в неизмененном виде с мочой, глав-
ный путь выделения из организма - через желчь с фекалиями.
ПОКАЗАНИЯ: гипертоническая болезнь любой тяжести.
ДОЗИРОВКА: исходное лечение - по 1 таблетке в сутки, а
при тяжелых формах гипертонической болезни до 2 или 3 таблеток
в сутки. Поскольку эффект бринердина наступает относительно
медленно, дозировку не следует увеличивать чаще, чем раз в не-
делю. Поддерживающая терапия - прием 1 таблетки в сутки или
через день в большинстве случаев оказывается достаточным.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к любому из ком-
понентов, входящих в состав препарата и сульфонамидам (клопа-
мид принадлежит к этой группе); гипокалиемия, устойчивая к ле-
чению; тяжелое нарушение функции печени или почек; тяжелая ко-
ронарная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокар-
да; выраженный артериосклероз; психическая депрессия в анамне-
зе; электрошоковая терапия; язвенная болезнь желудка в стадии
обострения, язвенный колит, период беременности и кормления
грудью.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных сахарным диабетом может
потребоваться коррекция дозы противодиабетических препаратов.
У больных подагрой бринердин следует назначать с осторож-
ностью, поскольку может происходить повышение уровня мочевой
кислоты в сыворотке. Если это действительно происходит, то не-
обходимо назначить соответствующее лечение и заменить бринер-
дин антигипертензивным препаратом, не содержащим диуретик.
Во время лечения бринердином следует регулярно определять
концентрацию калия в сыворотке. У большинства больных дополни-
тельного назначения препаратов, содержащих калий, не требуется
при условии, что диета содержит достаточное количество продук-
тов, богатых калием (фрукты, овощи, рыба, нежирный сыр и т.д.)
У больных с нарушенной функцией почек тиазидные диуретики
могут быть менее эффективными в плане снижения АД. Следует
внимательно наблюдать за функцией почек, поскольку применение
антигипертензивных препаратов может приводить к дальнейшему ее
ухудшению. Поскольку во время начальной фазы лечения антиги-
пертензивными препаратами может отмечаться чувство усталости
или ортостатическая гипотония, больные, занимающиеся вождением
транспортных средств или работающие на машинах/механизмах,
должны соблюдать осторожность, пока они не определили свою ин-
дивидуальную реакцию на лечение.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: нарушения со стороны ЖКТ (тошнота и
рвота), нарушения электролитного баланса (в частности, гипока-
лиемия) ортостатическая гипотония, чувство усталости мышечная
слабость ощущение заложенности в носу в редких случаях психи-
ческая депрессия или тромбоцитопения.
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку тиазидные диуре-
тики снижают почечный клиренс лития, дозировки лития следует
уменьшить, если бринердин применяют одновременно с препаратами
лития. Тиазидные диуретики могут снижать эффективность
действия пероральных антикоагулянтов.
Поскольку кортикостероиды и НПВП могут снижать выделение
воды и ионов натрия из организма, при одновременном назначении
бринердина с такими препаратами может потребоваться увеличение
его дозировки.
Назначение резерпина больным, принимающим ингибиторы МАО,
может привести к серьезному усилению угнетающего действия на
ЦНС. Если ингибитор МАО добавляется к схеме лечения, включаю-
щей резерпин, могут отмечаться умеренная/тяжелая гипертония и
гиперпирексия. Одновременный прием алкоголя или депрессантов
ЦНС, может усиливать угнетающее действие резерпина на ЦНС. Ре-
зерпин может снижать терапевтическое действие леводопа в таких
случаях может потребоваться коррекция дозы резерпина, леводопа
или обоих этих препаратов.
Бринердин можно сочетать с другими антигипертензивными
препаратами, такими как бета-блокаторы или вазодилататоры.
ПЕРЕДОЗИРОВКА: могут отмечаться тошнота, рвота, понос,
приливы, головная боль, головокружение, чувство жажды, гипока-
лиемия, мышечная слабость, артериальная гипотония, брадикар-
дия, аритмии, депрессия, спутанность сознания и кома.
Лечение - удаление препарата из организма путем промыва-
ния желудка с последующим приемом активированного угля. По по-
казаниям проводится поддерживающее симптоматическое лечение с
мониторированием сердечно-сосудистой системы и водного ба-
ланса, восстановление электролитного баланса.
ДДДДД"ВАЛЕТОЛ"ДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
ВАЛЕТОЛ (VALETOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика)
ДДДДДДДДДДДДДДДДДДДД
СОСТАВ: 1 таблетка содержит 300 мг пропифеназона, 150 мг
парацетамола и 50 мг кофеина.
СВОЙСТВА: парацетамол обладает жаропонижающим и анальге-
зирующим действием. Из ЖКТ парацетамол всасывается хорошо,
проникает в соматические жидкости и около 15-25% связывается с
протеинами плазмы крови. В печени парацетамол конъюгируется
бета-глюкуронилтрансферазой, создавая глюкуронид (60-80%), и
сульфотрансферазой, создавая сульфат (20-30%). Эти метаболиты
выделяются путем клубочковой фильтрации и в небольшом коли-
честве - путем тубулярной секреции. С мочой выводится быстро,
преимущественно в виде сульфата и глюкоронида, только около 3%
препарата выводится в неизмененном виде. Биологический период
полувыведения составляет 2-3 часа. Терапевтическими считаются
концентрации 10-20 мкг/мл.
Кофеин усиливает психическую активность, уменьшает уста-
лость, увеличивает способность концентрации внимания, потенци-
рует действие анальгетиков. Из ЖКТ кофеин всасывается быстро.
В организме он сначала демитилируется, а затем расщепляется на
мочевину и аммониевые соли. С протеинами плазмы крови связыва-
ется около 10-15% препарата. Проникает через плацентарный и
гематоэнцефалический барьеры, незначительная часть переходит в
молоко кормящих матерей. Биологический период полувыведения
составляет 3,3-3,5 часа.
Пропифеназон действует в организме аналогично аминофена-
зону, однако отличается от него более короткой продолжитель-
ностью анальгезирующего действия, более низкой токсичностью и
тем, что при контакте с нитритами не превращается в канцеро-
генное нитрозопроизводное. Хорошо всасывается из ЖКТ и в форме
инактивированных метаболитов выводится через почки.
ПОКАЗАНИЯ: головная боль, зубная боль, невралгия, боли
после небольших операций и т.п.
ДОЗИРОВКА: подбирается индивидуально. При болях назначают
1-2 таблетки, далее в зависимости от потребности - по 1 таб-
летке в сутки. Максимальная доза составляет 5 таблеток в сут-
ки. Детям препарат не назначают.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к како-
му-либо из компонентов препарата, лейкопения, порфирия, значи-
тельные нарушения функции миокарда, печени, почек, хронический
панкреатит, декомпенсированная глаукома, язвенная болезнь, бе-
ременность, лактация, острая интоксикация снотворным, анальге-
зирующими, психофармакологическими средствами или алкоголем.
ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: вследствие возможного развития нейтропе-
нии и острого агранулоцитоза после применения препарата следу-
ет проверить картину крови.
Одновременное применение препарата вместе с алкоголем мо-
жет привести к неконтролируемому взаимному потенциированию
действия.
ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: лейкопения, вплоть до агранулоцитоза,
гемолитическая анемия, аллергические реакции (чаще всего кож-
